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藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識復習筆記
乙酰膽堿不能作為治療藥物從體外補充，原因有二:其一，乙酰膽堿對所有膽堿受體無(wú)選擇性，導致產(chǎn)生副作用；其二，乙酰膽堿化學(xué)穩定性較差，在水溶液、胃腸道和血液中均易被水解或膽堿酯酶催化水解，失去活性。所以針對乙酰膽堿上述缺點(diǎn)，對其進(jìn)行結構改造，設計開(kāi)發(fā)出了穩定性較高，同時(shí)具有較高M(jìn)受體選擇性的膽堿酯類(lèi)藥物。
1.膽堿酯類(lèi)的結構與作用
膽堿酯類(lèi)化學(xué)結構與乙酰膽堿很相似，僅有兩處不同:一是用氨甲�；媪艘阴Ｄ憠A的乙�；�；二是在季銨氮原子的β位上，可以帶有一個(gè)甲基。此甲基的存在，使M受體激動(dòng)作用與乙酰膽堿相同，但N受體激動(dòng)作用大大減弱，于是成為選擇性M受體激動(dòng)劑。同時(shí)因為甲基的立體障礙，使酯鍵對膽堿酯酶的穩定性也有所增強。
2.膽堿酯類(lèi)的穩定性
膽堿酯類(lèi)藥物的化學(xué)穩定性和對膽堿酯酶的穩定性都遠遠高于乙酰膽堿，這主要是由于用氨甲�；媪艘阴；木壒�。氨甲�；捎诘瞎码娮訉Φ膮⑴c，其羰基碳的親電性較乙�；鶠榈�，因此較不易被化學(xué)和酶促水解。
3.膽堿酯類(lèi)代表藥物
氯貝膽堿(Bethanechol Chloride)亦為季銨類(lèi)化合物，極易溶于水。其水溶液于l200C消毒20min不會(huì )發(fā)生變色或失效�？诜行�，但在胃腸道吸收慢。由于不易被乙酰膽堿酯酶水解，作用時(shí)間長(cháng)于乙酰膽堿。其5異構體的活性大大高于R異構體。氯貝膽堿為選擇性M受體激動(dòng)劑，尤其對胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高，對心血管系統幾無(wú)影響。臨床主要用于手術(shù)后腹脹、尿潴留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常。
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