二甲雙弧的藥理作用-二甲雙弧治療高血糖

時(shí)間:2022-06-22 23:43:58 科普知識 我要投稿
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二甲雙弧的藥理作用-二甲雙弧治療高血糖

導語(yǔ):二甲雙弧是治療高血糖中常見(jiàn)的一種醫學(xué)藥物,那么,二甲雙弧具體的作用機制是什么呢?二甲雙弧的藥理作用又有哪些呢?一起看看吧。

作用機制

本品降血糖的作用機制可能是:

①促進(jìn)周?chē)M織細胞(肌肉等)對葡萄糖的利用;

②抑制肝糖原異生作用,因此降低肝糖輸出;

③抑制腸壁細胞攝取葡萄糖,與胰島素作用不同,即本品無(wú)促使脂肪合成的作用,對正常人無(wú)明顯降血糖作用,因此,一般不引起低血糖。

藥理作用

本品為雙胍類(lèi)口服降血糖藥。具有多種作用機制,包括延緩葡萄糖由胃腸道的攝取,通過(guò)提高胰島素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用,以及抑制肝、腎過(guò)度的糖原異生。本品不降低非糖尿病患者的血糖水平;颊哂盟幤陂g體重通常減輕、血漿膽固醇、甘油三酯和前β脂蛋白水平可降低,外周葡萄糖代謝能得到改善。

降糖作用:本品降糖效果準確,和磺脲類(lèi)降糖類(lèi)藥比無(wú)低血糖反應,對肥胖和不肥胖的非胰島素依賴(lài)型糖尿病人(NIDDM)均有效,對單純飲食治療無(wú)效者單獨用本品,可降低其基礎血糖濃度≥20%(一般為2mmol/L或36mg/dl)?筛纳瓶诜蜢o脈葡萄糖耐量試驗,其降糖作用與用藥前血糖濃度、年齡、病程、體重和基礎胰島素水平均無(wú)關(guān),常與磺脲類(lèi)合用于單獨用磺脲類(lèi)控制不滿(mǎn)意的病人,合用比單用磺脲類(lèi)可降低血糖20%以上,與胰島素合用可減少胰島素用量。

降糖機制:①本品的降糖機制和磺脲類(lèi)不同,它不通過(guò)刺激胰島素分泌,其降糖作用主要是增加周?chē)M織糖的無(wú)氧酵解,增加糖的利用,這一作用的主要部位在小腸,動(dòng)物試驗證實(shí)本品可增加小腸的無(wú)氧酵解,使空腸對糖的利用增加20%。

②抑制肝糖元異生,由于減少糖元異生引起繼發(fā)基礎血糖減低而降低基礎肝糖輸出。

③通過(guò)增加胰島素與胰島素受體的結合,增加胰島素對血糖的清除作用,由于胰島素抵抗是NIDDM的特點(diǎn),本品通過(guò)增加胰島素受體數量減少者的受體結合點(diǎn)和增加低親和性的結合點(diǎn)的數量從而改善NIDDM病人對胰島素的敏感性。動(dòng)物試驗證明本品還有受體后作用,使胰島素刺激的糖元生成增加,胰島素受體磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。

其它作用

對脂質(zhì)代謝,本品通過(guò)減低極低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯,而降低NIDDM病人的血甘油三酯,對有高甘油三酯血癥者可減低50%?梢种菩∧c膽固醇的生物合成和儲存,低密度膽固醇(LDL-膽固醇)和VLDL-膽固醇減低,而有輕度降低血膽固醇的作用。

對血管作用,動(dòng)物試驗觀(guān)察本品有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用,減少動(dòng)脈平滑肌細胞及纖維母細胞的生長(cháng),對合并有周?chē)懿∽冋唢@示有血流量增加,其它臨床觀(guān)察還有增加血纖溶活性和減低對血小板凝聚劑敏感性的作用。

服用本品對NIDDM病人不會(huì )增加體重,而往往可輕度減重特別是飲食控制嚴格的病人。據臨床觀(guān)察,肥胖病人服藥一年平均減重1.2kg,而比用磺脲類(lèi)降糖藥者(如氯磺丙脲)平均增加體重5.2kg。體重減少和其降糖作用程度之間沒(méi)有關(guān)系,機制尚不明。


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